Du må være registrert og logget inn for å kunne legge ut innlegg på freak.no
X
LOGG INN
... eller du kan registrere deg nå
Dette nettstedet er avhengig av annonseinntekter for å holde driften og videre utvikling igang. Vi liker ikke reklame heller, men alternativene er ikke mange. Vær snill å vurder å slå av annonseblokkering, eller å abonnere på en reklamefri utgave av nettstedet.
  15 2590
Slik jeg forstår det hemmer SSRI-antidepressive medisiner CYP 2D6-enzymet i kroppen til å konvertere kodein til morfin, og dermed demper de smertestillende effektene (Felleskatalogen); Men påvirker dette da derfor, ipso facto, de psykiske effektene av opiatene? Og la oss være ærlige, det er derfor "vi" bruker opiater...

----

Og litt off topic fra det, har noen her noe konkret info om at grapefruktjuice hemmer CYP-2D6 enzymer og dermed kodeins even til å bli til morfin i kroppen, slik mange nettsider hevder (da det før ble trodd at grapefruktjuice forsterket rusen)
Ja, det påvirker i mye større grad den "euforien" du er ute etter enn den kliniske effekten.
Trådstarter
Sitat av Cherie Vis innlegg
Ja, det påvirker i mye større grad den "euforien" du er ute etter enn den kliniske effekten.
Vis hele sitatet...
Hva er "det" i den setningen? Grapefrukten påvirker euforien? (fordi den forsinker stoffskiftet av morfinen og dermed forlenger rusen?) Eller mener du at enzymet påvirker, forsterker(??) den euforiske rusen med demper den kliniske effekten? Hallo, Mr. Vague lissom.
Sitat av JerryBlank Vis innlegg
Hva er "det" i den setningen? Grapefrukten påvirker euforien? (fordi den forsinker stoffskiftet av morfinen og dermed forlenger rusen?) Eller mener du at enzymet påvirker, forsterker(??) den euforiske rusen med demper den kliniske effekten? Hallo, Mr. Vague lissom.
Vis hele sitatet...
Trur hun sikter til ssri medikamentene
Trådstarter
Sitat av High-on-life Vis innlegg
Trur hun sikter til ssri medikamentene
Vis hele sitatet...
At SSRIene påvirker, negativt, den euforiske effekten? Der går da imot felleskatalogen som sier at SSRIene påvirker den kliniske effekten...
Og vet noen om akkurat det samme gjelder min nåværende addiction, SNRI-en (Effexor)
Værstingene er Efexor/Venlafaxine, Wellbutrin og Fluoksetine/fontex. Jeg tror ikke grapefruktjuicen skal sammenlignes, det potenserer, helt hvordan aner jeg ikke. men disse medikamentene hemmer omdanningen av kodein til morfin, og når den er treig uteblir ruseffekten. Du kan tenke sånn: innta 1 flaske sprit over 24 timer VS shotte alt på en gang. Grapefrukt hemmer ikke omdanningen, men at stoffet er lengre i kroppen etter omdanning (vil jeg tro).

Felleskatalogen nevner ALDRI noe annet enn klinisk effekt...Haha. Tror du de sier noe som at ruseffekt vil bli hemmet eller?
Sitat av JerryBlank Vis innlegg
At SSRIene påvirker, negativt, den euforiske effekten? Der går da imot felleskatalogen som sier at SSRIene påvirker den kliniske effekten...
Vis hele sitatet...
Jeg ser ikke problemstillingen. Felleskatalogen driter i om det påvirker rusen eller ikke. Men selvsagt vil det gjøre det. Det er morfinet som gir både rus og analgesi, så en CYP2D6-hemmer vil jo hemme alle effektene til legemiddelet rett og slett fordi mindre kodein blir omdannet til morfin. Kan jeg få høre hva du tenkte?
Trådstarter
Sitat av Afasar Vis innlegg
Jeg ser ikke problemstillingen. Felleskatalogen driter i om det påvirker rusen eller ikke. Men selvsagt vil det gjøre det. Det er morfinet som gir både rus og analgesi, så en CYP2D6-hemmer vil jo hemme alle effektene til legemiddelet rett og slett fordi mindre kodein blir omdannet til morfin. Kan jeg få høre hva du tenkte?
Vis hele sitatet...
Vel, spørsmålet var vel egentlig om det er noen forskjell i omdanningen og den kjemiske reaksjonen med den kliniske (fysiske da) kontra den euforiske og mentale delen.
Og det er da oppklart, som er bra, SSRI og SNRI vil hemme ruseffekten og den medisinske effekten av opiater.
Merkelig nok har jeg ikke opplevd dette selv, er på 300mg effexor og blir i like bra humør av så små doser som 60mg kodein som mens jeg bare var på remeron. Kanskje det er snakk om placebo, kanskje det er snakk om at jeg ikke har opplevd å ta opiater uten noen antidepressive i kroppen (antidep var min gateway drug)

Litt unrelated, men er det noen som vet noe om forholdet mellom CYP2D6 og kratom? Kratom er da ikke et opiat, selv om rusen er lik, og kratom omdannes ikke til noe anent, slik jeg forstår det, men påvirker også enzymet virkningen av kratom?

Takk for alle svar, dere er helter!
Aner ikke hvilket enzym som jobber med kratom ass. Men jeg får GOOD virkning av kratom og bruker Wellbutrin (NDRI heter the btw). Mens PF eller Tramadol har jeg aldri fått noen ruseffekt av uansett doser!! Men har fått klinisk effekt dog. Så tror ikke cyp2d6 spiller så stort inn i kratom. Som med oxy, der spiller 2d6 litt inn, men er ikke hovedenzymet, så jeg får rus der og.
Trådstarter
Sitat av Cherie Vis innlegg
Aner ikke hvilket enzym som jobber med kratom ass. Men jeg får GOOD virkning av kratom og bruker Wellbutrin (NDRI heter the btw). Mens PF eller Tramadol har jeg aldri fått noen ruseffekt av uansett doser!! Men har fått klinisk effekt dog. Så tror ikke cyp2d6 spiller så stort inn i kratom. Som med oxy, der spiller 2d6 litt inn, men er ikke hovedenzymet, så jeg får rus der og.
Vis hele sitatet...
Kanskje jeg bare er heldig som får rus av kodein da...
Wellbutrin er vel ikke et SSRI, er det? Har også hørt at man kan få en slags fjortisrus på wellbutrin...
Du hører mye RART du gitt. Wellbutrin er den største hemmeren av Cup2d6. Det er ikke SSRI, men det hemmer mere enn ssri. "en slags fjortisrus" av wellbutrin? Er du fjortis eller?
▼ ... over en uke senere ... ▼
Trådstarter
Sitat av Cherie Vis innlegg
Du hører mye RART du gitt. Wellbutrin er den største hemmeren av Cup2d6. Det er ikke SSRI, men det hemmer mere enn ssri. "en slags fjortisrus" av wellbutrin? Er du fjortis eller?
Vis hele sitatet...
Nei, er ikke fjortis. Bare husker jeg leste om det på erowid
I høye doser kan Wellbutrin gi en slags rus.

Det er fullt mulig å få rus av kodein selv om man er på medisiner som hemmer CYP2D6, men man får som oftest mindre rus. For noen er det ingen forskjell. Når det kommer til metabolisering og sånt er det helt individuelt og uberegnelig.
Sitat av JerryBlank Vis innlegg
Slik jeg forstår det hemmer SSRI-antidepressive medisiner CYP 2D6-enzymet i kroppen til å konvertere kodein til morfin, og dermed demper de smertestillende effektene (Felleskatalogen); Men påvirker dette da derfor, ipso facto, de psykiske effektene av opiatene? Og la oss være ærlige, det er derfor "vi" bruker opiater...
Vis hele sitatet...

Kodein er et såkalt "pro-drug" og har ikke virkning i seg selv. For å få den smertestillende (og i tillegg rus-effekten du spør om her), må kodeinet en tur innom leveren. I leveren er det en variant av cytokrom P450-enzymet, CYP 2D6, som bryter ned kodeinet til de aktive substansene morfin og kodein-6-glukuronid.

Det vil si at hvis du har mindre av dette enzymet (CYP 2D6) av en eller annen grunn (feks ved bruk av CYP 2D6-hemmere som SSRIs, enkelte antipsykotika, enkelte antihistaminer og andre medisiner, eller man kan ha en genetisk abnormalitet som gjør at man har mindre av dette enzymet), vil ikke kodeinet i like stor grad bli brutt ned til de smertelindrende (og rusgivende) stoffene, men istedet bli skylt ut av kroppen uten å bli omdannet. Så for å svare på spørsmålet ditt, ja, det påvirker de psykiske effektene av opioidene.

Sitat av JerryBlank Vis innlegg
Og litt off topic fra det, har noen her noe konkret info om at grapefruktjuice hemmer CYP-2D6 enzymer og dermed kodeins even til å bli til morfin i kroppen, slik mange nettsider hevder (da det før ble trodd at grapefruktjuice forsterket rusen)
Vis hele sitatet...

Grapefruktjuice hemmer ikke CYP 2D6, men CYP 3A4. Jeg er litt usikker på akkurat dette, men jeg mener å huske at grapefruktjuice gjør at man får en større konsentrasjon av de aktive stoffene (morfin og K6G) i blodet, da CYP 3A4 er ansvarlig for å omdanne disse metabolittene til inaktive substanser igjen. Men ta det med en liten klype salt.
Sist endret av Dolf; 1. august 2011 kl. 00:35. Grunn: leifeskriv
Sitat av Dolf Vis innlegg
Grapefruktjuice hemmer ikke CYP 2D6, men CYP 3A4. Jeg er litt usikker på akkurat dette, men jeg mener å huske at grapefruktjuice gjør at man får en større konsentrasjon av de aktive stoffene (morfin og K6G) i blodet, da CYP 3A4 er ansvarlig for å omdanne disse metabolittene til inaktive substanser igjen. Men ta det med en liten klype salt.
Vis hele sitatet...
Det har du helt rett i, og saltet kan unnværes

Sitat av Dolf Vis innlegg
I leveren er det en variant av cytokrom P450-enzymet, CYP 2D6, som bryter ned kodeinet til de aktive substansene morfin og kodein-6-glukuronid..
Vis hele sitatet...
Det er interessant å merke seg at bare 5 % av kodeinet omdannes til morfin, mens hele 70 - 80 % (kildene oppgir noe forskjellig prosent) omdannes til kodein-6-glukuronid. Derfor er det K6G som hovedsaklig er stoffet ansvarlig for effektene til kodein -- både rus og analgesi. K6G har forøvrig ikke noe med CYP2D6 å gjøre, men er utsatt for glukuronidering (som navnet tilsier). Dette skjer av enzymet UGT2B7. Dermed har CYP2D6-hemmere mindre påvirkning på kodeins effekter enn tidligere antatt.
Sitat av Afasar Vis innlegg
Det har du helt rett i, og saltet kan unnværes
Vis hele sitatet...
Bra, for jeg er ikke spesielt glad i salt

Sitat av Afasar Vis innlegg
Det er interessant å merke seg at bare 5 % av kodeinet omdannes til morfin, mens hele 70 - 80 % (kildene oppgir noe forskjellig prosent) omdannes til kodein-6-glukuronid. Derfor er det K6G som hovedsaklig er stoffet ansvarlig for effektene til kodein -- både rus og analgesi. K6G har forøvrig ikke noe med CYP2D6 å gjøre, men er utsatt for glukuronidering (som navnet tilsier). Dette skjer av enzymet UGT2B7. Dermed har CYP2D6-hemmere mindre påvirkning på kodeins effekter enn tidligere antatt.
Vis hele sitatet...
Det er riktig at 70-ish% av kodeinet omdannes til K6G via UGT2B7, men ifølge denne artikkelen http://tidsskriftet.no/article/1054910 (se kilder nr. 7-10 + 12) gir ikke kodein analgetisk effekt hos individer med nedsatt CYP 2D6-aktivitet, noe som beviser at CYP2D6 har en litt større rolle når det kommer til analgesen (og ruseffekten). Artikkelen nevner også at det er bevist at den analgetiske effekten kommer fra morfin (som blir dannet når CYP 2D6 metaboliserer kodein).

Sitat av tidsskriftet.no
...
Mange studier med friske forsøkspersoner har vist at [COLOR=#000080]kodein[/COLOR] ikke gir analgetisk effekt hos individer med lav CYP2D6-aktivitet ([COLOR=#000080]7[/COLOR][COLOR=#000080]10[/COLOR], [COLOR=#000080]12[/COLOR]). I tillegg er det vist at smertelindringen har sammenheng med plasmakonsentrasjonen av morfin, men ikke med plasmakonsentrasjonen av [COLOR=#000080]kodein[/COLOR]. [COLOR=#000080]kodein[/COLOR] affiserer heller ikke respirasjon, pupillestørrelse og psykomotorikk hos langsomme omsettere, slik man ser hos raske omsettere ([COLOR=#000080]16[/COLOR]). Derfor regnes det nå som ukontroversielt at [COLOR=#000080]kodein[/COLOR] gir analgesi via morfin og/eller morfinmetabolitter, og at produksjonen av disse avhenger av individets CYP2D6-aktivitet.
...
Vis hele sitatet...