DEL 3:

Fysiologiske, psykologiske og farmasøytiske virkninger av opiater i den menneskelige kropp:

Denne delen vil jeg gjerne takke Afasar for mye nyttig informasjon. Det har vært til stor hjelp.

Alkaloidene fra opiumsvalmuen tilhører neurotransmittergruppen kalt opioder. I den menneskelige kroppen vår finnes det kroppslige opioder, slik som peptidet β-endorfin, som blir produsert i Hypothalamus og bukspyttkjertelen. Et annet transmitter opiod er enkefaliner, som kroppen produserer gjennom nerveceller.
Alkaloid-opiodene fra planten har Isokinolin som grunnstruktur, og binder seg til ulike reseptorer i sentralnervesystemet som finnes bl.a. hjernen og ryggmargen.

Vi har følgende opiod reseptorer, og her vil det også beskrives reseptorenes fysiologiske og farmasøytiske virkninger:

δ-opioid reseptor (δ1, δ2)

Beliggenhet:

• Hjernen
  • -Hjernebroen
  • -Amygdala
  • -hjernebarken
  • -Luktsentere

• Perifere nervesystem

Funksjon:

• Anti-depressiv
• Stimulerende/krampe
• Fysiologisk tilvenning
• Respirasjonsdepresjon

κ-opioid reseptor (κ1, κ2, κ3)

Beliggenhet:

• Hjernen
  • -Hypothalamus
  • -Grå substans
  • -Claustrum

• Ryggmargen
  • -substantia gelatinosa centralis

• Perifere nervesystem

Funksjon:

• Analgetikum
• Bedøvende/sløvende
• Miose (Små pupiller)
• utskillelsedemping av ADH
• Dysfori

μ-opioid reseptor (μ1, μ2, μ3)

Beliggenhet:

• Hjernen
  • -Hjernebarken
  • -Talamus
  • -Striosomes
  • -Grå substans
  • -Rostral ventromedial medulla

• Ryggmargen
  • -substantia gelatinosa centralis

• Perifere nervesystem

• Fordøyelsessytemet

Funksjon:

• μ1:
  • Analgetikum
  • Fysiologisk tilvenning

• μ2:
  • Respirasjonsdepresjon
  • Miose
  • Eufori
  • Forstoppelse
  • Fysisk tilvenning

• μ3:
  • Mulig blodåreutvidelse

Nociceptin reseptor

Beliggenhet:

• Hjernen
  • -Grå substans
  • -Amygdala
  • -Hippocampus
  • -Septal området
  • -Habenula
  • -Hypothalamus

Et utvalg av alkaloidene

Soffene som produseres i planten har Isokinolin som grunnmolekyl, noe som betyr at alle påfølgende alkaloider nevnt er derivater av Isokinolin og dens andre forbindinger. Kodein, samt flere omdannes i leveren til morfin gjennom cytokrom P450-enzymet CYP2D6. I den farmasøytiske verdenen brukes Thebain til å fremstille bl.a syntetisk Kodein, og syntesere til syntetiske opiater som buprenofin og Oxycodon. Det brukes også naturlig Kodein til å fremstille syntetiske opiater slik som Hydrocodone.

Her er en oversikt og molekylstruktur over noen av alkaloidene i Papaver somniferum:

Morfin:
http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/3/33/Morphin_-_Morphine.svg/200px-Morphin_-_Morphine.svg.png

Kodein:
http://www.edinformatics.com/interactive_molecules/3D/codein_structure.jpg

Papaverin:
http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/7b/Papaverin_-_Papaverine.svg/200px-Papaverin_-_Papaverine.svg.png

Thebain:
http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/1/1f/Thebaine_skeletal.svg/200px-Thebaine_skeletal.svg.png

Oripavine:
http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/3/3d/Oripavin.svg/150px-Oripavin.svg.png

Noscapine (Narcotine):
http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/3/33/Narkotin_-_Narcotine.svg/200px-Narkotin_-_Narcotine.svg.png

Laudanosine:
http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/a/a8/Laudanosine.svg/200px-Laudanosine.svg.png

Narceine:
http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/f/fc/Narceine.svg/220px-Narceine.svg.png

Protopine:
http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/a/a8/Protopine_structure.svg/200px-Protopine_structure.svg.png

Scoulerine:
http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/d/d7/Scoulerine.png





Her er en interessant artikkel om komplett innhold av alkaloidene i flere valmuearter, ser ut som at Papaver Soniferum ikke er der, men alikavel meget spennende: http://www.iupac.org/publications/pa.../7404x0557.pdf

Effekter på den menneskelige kropp:

I planten Papaver somniferum inneholder det en rekke stoffer kalt opiater. Disse stoffene binder seg til de fire opiat-reseptorene våre i sentralnervesystemet, og det perifere nervesystem i hjernen, rygg og kropp. Som nevnt tidligere binder de seg til disse reseptorene: δ-opioid, κ-opioid, μ-opioid og Nociceptin, hvor μ-opioid resptoren er den viktigste i forhold til både smertelindring og rus.

Når reseptorene blir stimulert, foresaker det en hovedsakelig dempende effekt, samt små stimulerende virkninger på nervesignalene våre.
Somatiske effekter:
De somatiske (kroppslige) effektene resulterer i at man blir sløv/søvnig, får eufori, får dårlige reflekser, nedsatt reaksjonsevne og mer. Sansyligvis skyldes kløen mange opplever, stimulering fra μ-opioid reseptorene i det perifere nervesystemet. Stimulering av opiod reseptoren μ2, foresaker en dempende effekt på nerveforbindelsene i tarm musklaturen, noe som oftest gir forstoppelse i fordøyelseskanalene.

Når μ2 opiod reseptorene som skaper eufori, og μ1 reseptorene som skaper analgetikum stimuleres, vil dette gir en intens, varmende lykkefølelse som for mange føles ut som å sveve på en eng. P.g.a δ-opioid, μ1-opioid og μ2-opioid reseptorenes dempende virkning på pustesenteret i hjernen, senkes hosterefleksen og pustesekvensen blir svakere og tregere, noe som ved overdosering kan føre til død som følge av respirasjonssvikt. Grunnet den overstadige flommen av signalstoffer til δ-opioid reseptorene og μ2 opiod reseptorene, trekker pupillene seg sammen (miose) til knappenål størrelse. Dette reduserer nattsynet til en som bruker et opiater.

Tilslutt vil jeg avslutte med at dette var første del av en serie som tar for seg psykoaktive valmuevekster. Neste artikkel vil omhandle mest sannsynlig Rød Kornvalmue.
Håper denne artikkelen ikke har vært for tungt å lese, med mye skrivefeil, da jeg har drålig syn som påvirker min skrivemåte.

Takk for meg