View Single Post
Dette er vel omtrent det eneste "den store" tråden som enda ikke er opprettet i rusmiddelforumet. Jeg ser mye rare spørsmål om benzodiazepiner, hva som er benzo og hvordan de fungerer etc. Så jeg valgte å lage denne tråden der jeg legger ut all informasjon om benzodiazepiner, reseptor-ligander/non-benzo osv. Håper noen får nytte av den. Jeg velger og legge på flere linker enn å skrive kjempe mye om hva/hvem/hvorfor osv. Hvis du lurer på noe annet angående noe som helst om denne tråden eller benzo så post her.



Benzodiazepiner er en rekke kjemisk beslektede medikamenter, som produserer et mangfold av effekter. De virker i hovedsak beroligende, men på flere måter. De forskjellige benzodiazepinene produserer enten en, eller flere av effektene. Det første benzodiazepinet ble syntesert i 1957, det heter klordiazepoxid. Det ble sluppet ut på markedet under navnet Librium i 1960 av legemiddelfirmaet Hoffmann-La Roche. Tre år senere kom diazepam (Valium) på markedet og erstattet delvis klordiazepoxid på grunn av stoffets nesten helt like effekt, men det var mere potent.

Markedsført av Hoffmann-La Roche ble Valium det mest solgte legemidlet i USA fra 1969 til 1982. I løpet av alle årene som gikk fant man etter hvert ut hvor vanedannende stoffet var, hvor fort toleranse ble oppbygd og hvor fæle abstinenser man fikk ved å slutte på stoffet. Med årene kom det mange nye og mer kraftige benzodiazepiner som alprazolam (Xanax/Xanor), lorazepam (Ativan), midazolam (Versed, Dormicum) osv. I dag administreres nærmere tretti forskjellige benzodiazepiner verden rundt.


I Norge har vi et meget begrenset antall benzodiazepiner. Vi har:

• Alprazolam (Xanor)
• Diazepam (Valium, Vival, Stesolid)
• Flunitrazepam (Flunipam)
• Klonazepam (Rivotril)
• Oxazepam (Sobril, Alopam)
• Nitrazepam (Apodorm, Mogadon)
• Midazolam (Dormicum)

Sistenevnte blir kun administrert på sykehus. Alle benzodiazepinene registrert i Norge er B-preparater, utenom flunitrazepam (Flunipam) som er et A-preparat/narkotikum.

Doseantall varierer veldig fra hvilket preparat det gjelder. Det fins veldig potente benzodiazepiner som krever veldig små doser. Det fins også mange mindre potente og middels potente benzodiazepiner som da krever større doser. Benzodiazepiner har mange kallenavn, benzo er det vanligste.



Virkningsmekanisme og farmakologiske egenskaper

Benzodiazepinene er såkalte psykoaktive legemidler. Det vil si at de er kjemiske stoffer som i hovedsak virker på sentralnervesystemet, der de forandrer hjernens funksjon og fører til midlertidige endringer i persepsjon, humør, bevissthet og/eller adferd.

I sentralnervesystemet har vi forskjellige transmittersubstanser (også kalt signalstoffer). Disse er kjemiske forbindelser som forbinder, forsterker eller modulerer elektriske signaler mellom et nevron og en annen celle. Sansene våre, følelsene våre og alle inntrykk er styrt av slike forbindelser.

Vår viktigste hemmende transmittersubstans heter GABA, det er forkortelse for gamma-aminobutyric acid, på norsk gamma-aminosmør syre. GABA er et naturlig kjemisk signalstoff som produserer sedative, hypnotiske, anxiolytiske, antikonvulserende og muskelavslappende effekter, og tar seg da av oppgavene i kroppen der slike effekter trengs. Innenfor en transmittersubstans finnes det såkalte reseptorer.

Benzodiazepiner som alle andre psykoaktive legemidler virker på den måten at stoffet binder seg til en reseptor i en transmittersubstans, i sentralnervesystemet. Inne i GABA er det hovedsakelig to reseptorsystemer, de kalles helt enkelt GABA-A og GABA-B. Benzodiazepiner binder seg til en GABA-A reseptor og det forsterker og øker derved effekten av GABA.

De forskjellige effektene og hvordan de oppstår
Innenfor en reseptor finnes det mange forskjellige bindesteder, det kan også kalles reseptorenheter. Forskjellige benzodiazepiner binder seg mer til enkelte reseptorenheter enn andre. Og de forskjellige enhetene (enten alene eller i kombinasjon) i GABAA reseptoren øker konsentrasjonen av GABA i kroppen og gir de forskjellige effektene.


Sedativa/Hypnotika: benzodiazepiner som er veldig aktive ved bindested α1 og/eller α5, skaper en følelse av sedasjon og virker hypnotiserende. Eksempler er flunitrazepam, triazolam og midazolam. Benzodiazepiner som binder seg til disse enhetene er også de som skaper mest amnesi og ataxi.

Anxiolytika: benzodiazepiner som er mer aktive rundt bindested α2 og/eller α3 utgjør en beroligende effekt, og motvirker da angst. De fleste benzodiazepiner har en viss affekt på disse bindingsstedene, men de mest selektive er bedre. Eksempler er alprazolam og diazepam (ganske ikke-selektivt men sterkt ved α3 fordet).

Antikonvulsant:
nyere forskning viser at benzodiazepiner som er mer aktive rundt bindested α2 gir en god antikonvulsant effekt. Men man vet likevel at de fleste benzodiazepiner fungerer antikonvulsant, bare ved å affektere α1, α2, α3, eller α5 i GABA-A i det hele tatt.

Muskelrelakserende:
Dette er en felles egenskap alle benzodiazepinene har. Den er likevel noenlunde mer fremtredende ved sedative benzodiazepiner enn ved andre.


Andre GABAerge legemidler og Z-hypnotika

Som nevnt tidligere finnes det masse legemidler som fungerer på samme transmittersubstans som benzodiazepiner og skaper like effekter. Noen er i kjemisk slekt med benzodiazepiner, mens andre bare fungerer på samme vis.
Z-hypnotika: Denne gruppen består av fire hypnotika, utenfor navnet ”z-drugs” blir de omtalt som non-benzodiazepines/ikke-benzodiazepiner. De fire preparatene:

Zaleplon (Sonata)
Eszopiklon (Lunesta)
Zopiklon (Imovane)
Zolpidem (Stilnoct)

Zaleplon er ikke noe å snakke om. Det blir kun markedsført i England og skal vist være dårlig mot insomni i forhold til andre non-benzo, og benzo.

Eszopiklon er heller ikke registrert i Norge. Det blir derimot hyppig utskrevet mot søvnproblemer i USA, der de ikke bruker zopiklon. Eszopiklon er et dextro-stereoisomeri av zopiklon, og stoffet er et cyklopyrrolon. I kjemisk likhet med benzodiazepiner.

Zopiklon, eller Imovane som det heter her til lands er et veldig potent hypnotika. Dette stoffet er også et cyklopyrrolon, altså et ikke-benzo. I likhet med benzodiazepiner binder stoffet seg til GABAA reseptoren, men er mye mer selektivt ved αlfa-1 enheten. Derfor fungerer stoffet ikke anxiolytisk, antikonvulsant eller som noe annet benzodiazepin. Det fungerer bare hypnotisk og kan derfor bare brukes som sovemiddel. Zopiklon forstyrrer ikke REM-søvn slik andre benzo og ikke-benzo gjør, men har veldig lett for å skape amnesiske effekter selv ved vanlig dose (7,5 - 15mg).

Zolpidem er også et hypnotika, det er litt svakere enn zopiklon. Dette er et imidazopyridin, zolpidem fungerer også bare som et hypnotika og er selektivt ved αlfa-1 i GABAA. Ved større doser av dette stoffet kan man oppleve forvridde hallusinasjoner, for det meste virtuelt (inne i hodet ditt) men det er også rapportert visuelle hallusinasjoner. Disse hallusinasjonene kan ikke sammenliknes med noe annet psykedelika som for eksempel LSD, DMT, Psilocybin etc.


Hvis noen vet at noe av dette er feil vær snill og si ifra. Jeg har sjekket all info opp mot flere kilder og lagt ved kilder for videre lesing overalt.

Hvorfor benzodiazepinene nå blir kalt "anxiolytika".

Historien til en fyr som har gått på triazolam (Halcion) i 20 år, han har vært clean i flere år men vet tydeligvis ikke forskjellen på zolpidem og triazolam en gang. Han har et 20 års langt hukommelsestap, prøv å forestille deg det.

En oversikts-tavle som viser hvilke benzoer som er mere potente.

Wikipedias versjon av en slik liste her, kanskje litt bedre liste dette.


Marilyn Monroe døde av barbituratforgiftning. Barbiturater fungerer også på GABA-A reseptoren og gir samme effekt som benzodiazepiner, bare litt mindre potent og stoffene har større risk for å gi forgiftning og overdose. Barbiturater er farlige greier.

Noen av dere litt eldre som husker Placydyl? Det er altså ikke verdens sterkeste barbi eller benzo som noen tror. Det er et helt eget stoff, ethklorvynol. Stoffet er faktisk i slekt med metanol.

Bare noen få småting dere kan titte på som jeg kom på i farta

Sitat av Jehes Vis innlegg
Flott tiltak Totskalle! Lettleselig og oversiktlig. Hadde vært bra med litt mer informasjon angående avhengighet, vanlige bivirkninger og nedtrapping. Ashton manual har veldig mye informasjon angående dette. Skal se om jeg kan oversette og bidra i denne tråden senere. Akkurat nå skal jeg svelge pils!
Vis hele sitatet...
Jeg orket ikke skrive noe moral, folk får passe på hva de gjør med seg selv. Men jeg ga link til det da:

hvor fort toleranse ble oppbygd og hvor fæle abstinenser man fikk
Vis hele sitatet...
Sist endret av Dodecha; 7. august 2010 kl. 21:07.