Bare for å oppklare: Det er definitivt
ikke morfin i Ketogan.
Her er alle legemidler registert i Norge som inneholder morfin:
Morfin
Kjemisk ligner ketobemidon (Ketogan) mer på et annet hel-syntetisk opiod; Petidin. Både Petidin og Ketogan har litt andre farmakologiske effekter enn morfin. Ketogan virker agonistisk på my-opioid-reseptorer (slik som morfin), og virker i tillegg som NMDA-antagonist. Petidin har antikolinerge effekter i tillegg til den obligatoriske opioid-reseptor-agonismen. Dette gjør at morfin, ketobemidon og petidin har litt ulike egenskaper: Antagonisme av NMDA-reseptorer gjør at ketobemidon kan brukes mot enkelte typer smerte hvor tradisjonelle opioider ikke har god nok effekt. Det er dog opioid-reseptor-agonismen som er den mest dominante kliniske effekten hos alle disse tre legemidlene, og derfor vil man kunne se obstipasjon som en vanlig bivirkning av dem.
Hvis du ikke blir like obstipert av Paralgin Forte, er det fordi dette inneholder kodein. Kodein er et pro-drug, det må metaboliseres for å få effekt. Det var tidligere antatt at den aktive metabolitten var morfin, men det virker nå som (primært) kodein-6-glukuronid og (mulig) norkodein er de aktive metabolittene.
Disse metabolittene har enten lavere affinitet for opioid-reseptorene og/eller lavere efficiacy. Dermed vil alle effekter av kodein være svakere enn for morfin (dersom vi antar at de har tilnærmet lik biotilgjengelighet. Det er mulig at kodein har lavere biotilgjengelig, slik at dette også bidrar, men jeg vet ikke...), og dette inkluderer følgelig analgetisk effekt, eufori og obstipasjon.
Sist endret av Vargas; 15. mai 2012 kl. 22:31.